Дигидроэрготамин (Dihydroergotamine), общая характеристика

Dihydroergotamine

Дигидроэрготамин представляет собой полусинтетическое лекарственное вещество, по химической структуре относящееся к производным алкалоидов спорыньи (маточных рожков).

Особенности фармакокинетики и фармакодинамики

Дигидроэрготамин обладает разнонаправленным действием. С одной стороны, он влияет на медиатор серотонин в головном мозге, оказывая стимулирующее воздействие на подтип 1D серотониновых рецепторов. С другой — препарат обладает альфа-адреноблокирующим эффектом, препятствует активации альфа-1 и альфа-2 адренергических рецепторов. Дигидроэрготамин неизбирательно блокирует не только постсинаптические адренорецепторы, но и альфа-2 рецепторы пресинаптических терминалей адрегергических нейронов, что обуславливает быстрое развитие привыкания к препарату и уменьшение сосудорасширяющего эффекта уже после повторного применения.

Дигидроэрготамин оказывает выраженное тормозное влияние на центральную нервную систему, снижает фоно- и фотофобию, раздражимость, незначительно увеличивает тонус венозных сосудов.

При интраназальном применении препарат быстро проникает через слизистую оболочку, а это обеспечивает быстрое развитие эффекта (ориентировочно, через полчаса) при купировании головной боли мигренозного характера. Высокая скорость действия препарата обеспечивается также и при внутримышечном введении. Прием таблетированной формы менее эффективен за счет сниженной биодоступности препарата.

Показания к применению

Дигидроэрготамин назначают при расстройствах периферического кровообращения по типу болезни Рейно, спазмах коронарных сосудов, ортостатической гипотензии, мигрени и головных болях неясного генеза. За счет способности повышать венозный тонус препарат рекомендован при варикозном расширении вен нижних конечностей для уменьшения застоя крови в нижних конечностях.

Противопоказания

Препарат следует с осторожностью назначать лицам, моложе 16 лет. Кроме этого, противопоказаниями к назначению служат повышенная чувствительность к компонентам препарата, атеросклеротические изменения сосудов, сниженное артериальное давление (гипотония), органические поражения сердца и сосудов (в том числе, инфаркт миокарда), септические и шоковые состояния, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Побочные эффекты

Появление аллергических реакций наблюдается редко. При повышенной чувствительности к лекарственному средству возможно развитие диспепсических расстройств (тошнота, рвота), головокружения, гипотензии, отеков и зуда кожи.

Применение во время беременности и вскармливания

Дигидроэрготамин не рекомендуется применять во время вынашивания ребенка и в период грудного вскармливания, так как риски для плода превышают риски для беременной женщины.

Торговые названия

На фармацевтическом рынке дигидроэрготамин доступен под следующими торговыми названиями: «Дитамин», «Дигидроэрготамина мезилат», «Мигрифен» и др.

К дигидроэрготамину быстро развивается привыкание. В качестве лекарственного средства в медицине применяется дигидроэрготамина метансульфонат.

Передозировка и отравление

При отравлении характерно появление загрудинных болей, мышечной слабости и нарушения дыхания, расстройств периферического кровообращения, которое сопровождается изменением цвета кожных покровов и ослаблением артериальной пульсации. При приеме высоких доз дигидроэрготамина отмечаются ишемические изменения пальцев, нервно-психическое возбуждение, рвота, судороги и кома.

Лечение симптоматическое, направленное на компенсацию возникающего периферического вазоспазма: согревающие компрессы, назначение периферических вазодилататоров. При появлении симптомов передозировки или отравления прием препарата отменяют.

Понравилась статья? Поделитесь ей с друзьями: