Индометацин, как производное индолуксусной кислоты, является одним из представителей противовоспалительных препаратов нестероидной группы которые оказывают противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий эффекты.
Физико-химическая характеристика
По физико-химической характеристике индометацин – белый или с легкой желтизной порошок, не растворимый в воде. Способность к растворению увеличивается в ряду этанол – хлороформ – эфир и достигает максимума в растворах щелочей.
Фармакологическая характеристика
Индометацин, как и подавляющее большинство препаратов данной группы, неселективно блокирует две изоформы фермента циклооксигеназы, что приводит к снижению синтеза простогландинов. Это, в свою очередь, обуславливает снижение температуры тела, уменьшение отечности и болевого синдрома в области воспалительной реакции. Кроме этого, за счет угнетения циклооксигеназы тромбоцитов индометацин оказывает оказывает антиагрегантный эффект.
При пероральном приеме препарат быстро поступает в системный кровоток с достижением максимальной плазменной концентрации через 2 часа. При ректальном введении скорость поступления препарата еще выше. Разрушение препарата в основном происходит в клетках печени, а выведение из организма – через почки и желудочно-кишечный тракт.
Индометацин способен проникать в переднюю камеру глаза (при использовании глазных капель) и выявляться там в течение нескольких часов после применения.
Показания к применению
Индометацин назначается для терапии воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, протекающих по типу артрита (ювенильный артрит, спондилоартрит, воспаление суставов при подагре, псориатический артрит, ревматизм), а так же для купирования болевого синдрома различного генеза (головная боль, периодические боли у женщин, невриты, остаточный болевой синдром после проведенных оперативных вмешательств).
Индометацин эффективен для симптоматического лечения повышенной температуры тела, однако его назначение оправдано лишь тогда, когда другие препараты данной группы (парацетамол, ацетилсалициловая кислота) оказались неэффективными.
При местном применении индометацин эффективен для лечения травматических повреждений без дефекта кожных покровов, растяжений связок, миозитов. В офтальмологической практике индометацин применяется для лечения воспалительных процессов глазного яблока (в том числе и после оперативных вмешательств), для предотвращения миоза при проведении операций. В качестве вспомогательного лекарственного средства индометацин используется для лечения заболеваний ЛОР-органов.
Противопоказания
Индометацин противопоказан пациентам с повышенной чувствительность к препарату. Не рекомендуется назначать индометацин лицам, которые имеют в анамнезе информацию о язвенных дефектах желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах, желудочно-кишечных кровотечениях. Препарат противопоказан к применению у пациентов с «аспириновой триадой», врожденными пороками сердца и сосудов малого круга кровообращения, нарушениями свертывающей способности крови и кровотечениями, печеночной и почечной недостаточностью. Так же индометацин противопоказан для применения в детском возрасте (до 14 лет) и у лиц, страдающих бронхиальной астмой.
Побочные эффекты
При длительном применении индометацин способен вызывать обострение язвенной болезни, провоцировать возникновение желудочно-кишечных кровотечений. При приеме индометацина возможно возникновение диспепсических расстройств (тошнота, рвота, запоры и боли в области живота, потеря аппетита), головокружения и головной боли, аллергических реакций. С целью профилактики побочных реакций препарат необходимо принимать после еды, а так же использовать лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока. Редко отмечается угнетение функции костного мозга, нарушение функций почек и печени.
Применение во время беременности
Исследований, направленных на изучение тератогенного эффекта индометацина у беременных женщин не проводилось. Известны аналогичные исследования на животных, которыми было показано, что тератогенные эффекты индометацина сопоставимы с таковыми от ацетилсалициловой кислоты. При применении препарата в период грудного вскармливания возможно попадание индометацина в организма ребенка, что может вызвать продолжение периода физиологической желтухи с дальнейшим поражением печени и головного мозга. Ввиду данных особенностей индометацин не рекомендован к применению у беременных и при грудном вскармливании
В период родовой деятельности индометацин за счет снижения синтеза простагландинов способствует снижению маточного тонуса, удлиняя срок и вызывая затруднения родовой деятельности.
Торговые названия
На фармацевтическом рынке индометацин выпускается под такими торговыми названиями, как «Индометацин», «Индоколлир», «Индовазин», «Индовенол», «Метиндол» и другие.
Особые указания
Учитывая, что индометацин обладает широким спектром побочных реакций, он не рекомендован к применению в качестве препарата первой линии для лечения острой ревматической лихорадки в детском возрасте.
В период использования индометацина для лечения заболеваний глаз не рекомендуется носить контактные линзы. После снятия линз препарат можно закапывать в глаза не ранее, чем через 5 минут.
Индометацин не назначается с другими лекарственными средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов. При совместном приеме с непрямыми антикоагулянтами появляется риск возникновения кровотечений.
Отравление и передозировка
При отравлении индометацином лечение симптоматическое, направленное на уменьшение всасывания и скорейшее выведение препарата из организма. Применение диализных методов неэффективно.
Рекомендуем почитать похожие статьи:
