Бетаметазон (Betamethasonum), общая характеристика

betametazon

Препараты глюкокортикоидных гормонов – группа лекарственных средств, широко применяющаяся в медицинской практике. Бетаметазон является синтетическим веществом, которое проявляет высокую глюкокортикоидную активность с низким минералокортикоидным эффектом.

Физико-химическая характеристика

В медицинской практике применяется несколько производных бетаметазона: валериат, дипропионат и динатрия фосфат. Первые два производных используются для изготовления кремовых и мазевых лекарственных форм, а производное в виде динатрия фосфата используется для изготовления инъекционных растворов.

Соли бетаметазона в виде валериата или дипропионата представляют собой практически белый порошок, лишенный запаха, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в этаноле или хлороформе.

Бетаметазона динатрия сульфат – белый порошок без запаха, сильно гигроскопичен, хорошо растворимый в полярных растворителях и практически нерастворим в органических.

Фармакологическая характеристика

Механизм действия бетаметазона, как и всех гормональных препаратов стероидной структуры, обусловлен проникновением вещества через цитоплазматическую мембрану клеток-мишеней и взаимодействием со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Образовавшийся гормон-рецепторный комплекс проникает в ядро, взаимодействует с ДНК и стимулирует образование матричной РНК для дальнейшего синтеза белков.

Противовоспалительный эффект бетаметазона в основном обусловлен угнетением синтеза фосфолипазы А2 с последующим снижением синтеза простагландинов и лейкотриенов. Важным моментом противовоспалительного эффекта бетаметазона является его способность стабилизировать мембраны клеток (в том числе и лизосомальные). Это уменьшает или полностью предотвращает выход лизосомальных ферментов в очаге воспаления, снижает хемотаксис нейтрофилов и макрофагов, снижает капиллярную проницаемость, экссудацию и отечность в очаге воспалительной реакции.

Антиаллергический эффект обусловлен стабилизацией мембран тучных клеток, снижением синтеза гистамина и других медиаторов, участвующих в развитии аллергической реакции, угнетением образования антител и изменением иммунного ответа организма. Угнетение активности популяции Т- и В- лимфоцитов при введении бетаметазона приводит не только к проявлению антиаллергического эффекта, но так же способствует развитию иммуносуппрессии.

При введении бетаметазон оказывает антитоксический и противошоковый эффекты, которые обусловлены выбросом катехоламинов в кровяное русло и увеличением чувствительности клеток к ним.

Длительное системное применение бетаметазона способствует нарушению всех видов обмена веществ.

Показания к применению

Инъекционная форма бетаметазона показана для терапии шока различного генеза, анафилактических реакций, бронхиальной астмы и астматического статуса, а так же заболеваний соединительной ткани системного генеза. Внутрисуставное введение бетаметазона показано для терапии артритов различной этиологии.

В дерматологической практике бетаметазон используется в виде мазей для лечения дерматитов, экзем, псориаза, крапивницы и других заболеваний. В офтальмологии глазные капли на основе бетаметазона применяются для терапии конъюнктивитов, блефаритов, иридоциклитов.

Противопоказания

Бетаметазон для системного применения противопоказан при наличии иммунодефицитных состояний, туберкулезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, сахарном диабете, острых психозах, а так же в период вакцинации.

Для лечения кожных заболеваний бетаметазон не применяется в случае наличия туберкулеза или сифилиса кожи, грибковых и инфекционных заболеваний, трофических язв.

Бетаметазон не рекомендован для применения у беременных. В случае необходимости назначения лекарственного средства в период грудного вскармливания – кормления грудью следует на время прекратить.

Побочные реакции

Выраженность побочных реакций целиком зависит от длительности применения лекарственного препарата и дозировки. При достаточно длительном применении увеличивается риск развития выраженных глюкокортикоидных и минералокортикоидных эффектов.

Со стороны пищеварительной системы возможно развитие тошноты, рвоты, эрозий и язв, изменение аппетита, боли в области живота. Со стороны системы кровообращения – сердечной недостаточности хронического типа и артериальной гипертензии.

Со стороны эндокринных желез при длительном применении характерно развитие надпочечниковой недостаточности, стероидного сахарного диабета и снижения толерантности к глюкозе, повышение массы тела, задержка натрия и воды.

Со стороны иммунной системы возможно снижение иммунитета и активация хронических, скрытых или вялотекущих заболеваний.

Торговые названия

На фармацевтическом рынке бетаметазон доступен под такими торговыми названиями: «Белодерм» (в виде мази, крема или спрея), «Бетаметазон» (крем), «Дипроспан» (суспензия для инъекций), «Содерм», «Бетазон», «Бетаспам», «Лоракорт», «Мезодерм», «Флостерон».

Особые указания

Как и все глюкокортикоидные препараты, бетаметазон угнетает функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что приводит к снижению функциональной активности последних и уменьшению продукции эндогенных глюкокортикоидных гормонов. Ввиду этого, при длительном применении категорически запрещается резкая отмена или прекращение приема препарата. Дозу препарата снижают постепенно, с одновременным назначением адренокортикотропина.

Понравилась статья? Поделитесь ей с друзьями: